Cephalosporins 4e generaasje tabletten. Antibiotika-cephalosporins 4e generaasje

Cephalosporins hearre ta beta-lactam medisinen. Se fertsjintwurdige ien fan 'e grutste klassen fan antibacteriële drugs.

oersjoch

Relatyf nij wurde beskôge cephalosporins 4de generaasje. Oral foarmen yn dizze groep binne net beskikber. De oare trije binne fertsjintwurdige troch middel fan de mûnlinge en parenteral gebrûk. Cephalosporins hawwe hege produktiviteit en relatyf lege Toxicity. Troch dat se nimme in foaroansteande posysje op de frekwinsje fan it gebrûk yn de klinyske praktyk fan alle antibacteriële aginten.

Oantsjuttings foar Brûk foar eltse generaasje cephalosporins binne ôfhinklik fan harren pharmacokinetic eigenskippen en antibacteriële aktiviteit. Medisinen hawwe in struktureel gelikenis foar de penisilline. It bepaalt it unifoarm meganisme fan antimicrobieel effekten, likegoed as cross-allergy yn guon pasjinten.

oanbod fan aktiviteiten

Cephalosporins hawwe in bactericidal effekt. It is ferbûn mei de oertrêding sy de sel muorren baktearjes. Under de earste om tredde generaasje oanstriid om gâns ferbreedzjen fan it oanbod fan aksje en fersterkje de antimicrobieel aktiviteit op Gram-negative microben mei bytsje ferleegjen effekt op gram-posityf microorganisms. Om de algemiene foar alle media eigenskippen befetsje it ûntbrekken fan in grutte ynfloed hân op 'e enterococci en guon oare microben.

In soad pasjinten binne ynteressearre yn, wêrom net útbrocht 4e generaasje cephalosporins yn tabletten? It feit dat dizze drugs hawwe in spesjale molekulêre struktuer. It docht net ta de aktive yngrediïnten te kringen de struktuer fan 'e intestinal mucosa sellen. Dêrom, de 4e generaasje cephalosporins yn tabletten is net beskikber. Alle medicines yn dizze groep binne ûntwurpen foar parenteral bestjoer. Beskikber yn 4 generaasjes cephalosporins yn ampullen mei de solvent.

4e generaasje cephalosporins

Drugs yn dizze groep binne tawiisd allinne troch spesjalisten. Dat is in relatyf nij kategory fan medisinen. Cephalosporins 3, 4 generaasjes hawwe ferlykbere oanbod fan effekten. It ferskil is yn minder kant effekten yn de twadde groep. Betsjut "Cefepime", bygelyks, in oantal parameters ticht by de tredde-generaasje medisinen. Mar fanwege guon eigenaardichheden yn 'e gemyske struktuer, it hat de mooglikheid te kringen troch de bûtenste muorre fan gram-negative microorganisms. Yn dat gefal betsjut "Cefepime" relatyf stabyl te hydrolyse troch beta-lactamases (chromosomal) C-klasse. Dêrom, ôfsjoen fan de kenmerken gelegen lizze oan 3e generaasje cephalosporins (betsjut "ceftriaxone" "Cefotaxime"), de drug eksposysjes sokke funksjes as:

• ynfloed op microbial overproducing beta-lactamases (chromosomal) C-klasse;
• hege aktiviteit relative oan net-fermenting microorganisms;
• in hegere wjerstân tsjin hydrolyse fan beta-lactamase spread spektrum (de wearde fan dizze funksje is net dúdlik oant de ein).

Ingibitorzaschischennye medicines

Dizze groep befettet ien drug "Cefoperazone / Sulbactam". Yn ferliking mei monosredstvom, kombinearre medicament hat ferbrede spektrum fan aktiviteit. It effekt op de anaërobe microorganisms, de mearderheid fan 'e stammen fan Enterobacteriaceae, by steat produsearjen beta-lactamases.

Pharmacokinetics

Parenteral Cephalosporins 3, 4, generaasje fan in hiel goed opgean doe't tatsjinne yn it spier. Preparaten foar orale bestjoer karakterisearre troch in hege opname yn de maag-darmkanaal. Bioavailability sil ôfhingje fan de bysûndere medicament. It is yn it berik fan 40-50% (foar medisinen "Cefixime", bygelyks) nei 95% (foar fûnsen "Cefaclor" "cefadroxil" "Cephalexin"). Mûnlinge opname fan beskate medisinen kinne remmen iten intake. Mar sa'n drug as "Cefuroxime Asket" ûnder absorption hydrolyzed. Mear rappe frijmeitsjen fan de aktive komponint as it befoarderet iten.

4e generaasje cephalosporins binne goed ferdield yn in protte weefsels en organen (mei útsûndering fan it Prostate), en ek geheimen. By hege drug konsintraasjes wurde fûn yn synovial en peritoneal, pericardial en pleural Fluids, bonken en hûd, sêft weefsel, lever, spier, nieren en longen. De feardigens om foarby de BBB en foarmje in terapeutyske konsintraasje yn de KVP is mear útsprutsen yn de tredde-generaasje drugs lykas "Ceftazidime" "ceftriaxone" likegoed as "Cefotaxime" en represintative fjirde - betsjut "Cefepime".

Stofwikseling en útskieding

De mearderheid fan de cephalosporins binne net bûn oan ferfal. In útsûndering is beskôge as in medisyn "cefotaxime". It biotransfomiruetsya folge troch foarming fan aktive produkt. Excreted cephalosporins 4e generaasje, lykas ek fertsjintwurdigers fan oare, benammen nieren. Wannear't fading yn urine wurde fûn betreklik hege konsintraasjes.

Medisinen "Cefoperazone" en "Ceftriaxone" karakterisearre troch in dûbele opheffing - de lever en nieren. Foar de measte cephalosporins heal-libben is binnen ien oant twa oeren. In langere tiid is nedich foar de fûnsen "ceftibuten," "Cefixime" (3-4 oeren) likegoed as "Ceftriaxone" (8,5 oeren). Dit makket it mooglik om te wizen se ien kear deis. Yn pasjinten mei werom mislearjen, dosering fan medisinen moat wurde korrizjearre.

bywurkings

Antibiotika - cephalosporins 4e generaasje - ta in oantal negative gefolgen, wêrûnder:

• Allergy. Pasjinten kinne ûnderfine erythema multiforme uitslag, urticaria, serum sykte, eosinophilia. Side effekten fan dizze kategory ek befetsje anaphylactic skok, koarts, angioedema, bronchoconstriction.
• Hematologic reaksjes. Under harren is it bieden fan in positive Janzen, leucopenia, eosinophilia (ûngewoan), hemolytic bloedearmoed, neutropenia.
• Zenuw steurnissen. Yn de tapassing fan hegere doses yn pasjinten mei werom dysfunction waarnommen krampen.
• Leverje: ferhege transaminases.
• Spijsvertering steurnissen. Under de negative effekten binne hiel gewoan diarree, pseudomembranous colitis, braken en wearze, pine yn it liif. Yn it gefal fan floeibere oelen mei bloed fragminten drug omsmiten.
• Lokale reaksjes. Te tinken falt ynfiltraasje en soreness op it plak fan intramuscular ynjeksje en phlebitis mei intravenous ynjeksje.
• Oare effekten wurde útdrukt yn 'e foarm fan vaginal candidiasis en mûnlinge.

Oantsjuttings en contra-indicaties

4e generaasje cephalosporins tawiisd as swiere nizkominalnyh by foarkar ynfeksjes feroarsake troch multidrug-resistant microflora. Te tinken falt empyema pleura, abscess yn de long, longûntstekking, septicemia, bonke- en mienskiplike steurnissen. 4 toant de generaasje cephalosporins ynfeksjes complicated troch type yn 'e urinary traktaat, tsjin neutropenia en oare immunodeficient steaten. Medicines binne net tawiisd oan yndividuele yntolerânsje.

precautionary maatregels

By it tapassen fan it krús-type allergie waarnommen. Pasjinten ûnferdraachsum fan penisilline betsjutte in fergelykbere reaksje op de earste-generaasje cephalosporins. Cross allergy doe't tapassen fan de twadde of tredde kategory is swakker (yn 1-3% fan de gefallen). Mei in skiednis fan 'e neiste type reaksjes (bygelyks, anaphylactic skok , of urticaria), fan' e earste generaasje drugs binne tawiisd mei foarsichtigens. De tariedings foar de neikommende kategoryen (benammen de fjirde) binne feiliger.

Pregnancy en lactatie

Cephalosporins wurde beneamd antenatal sûnder spesjale beheining. Lykwols, adekwaat kontrolearre stúdzjes oer de feiligens fan medisinen waarden net útfierd. By lege konsintraasjes fan cephalosporins kinne trochkringe yn 'e molke. Tsjin de eftergrûn fan 'e drug yn laktaasje driget te feroarjen yn' e intestinal microflora, candidiasis, skin uitslag, sensitization fan bern.

Pediatrics en Geriatrics

Yn de tapassing fan de krektberne sil nei alle gedachten tanimme de heale libben op 'e eftergrûn fan remming fan werom útskieding. Yn âlderein pasjinten, in feroaring yn werom funksje, en dêrom moat it wierskynlik fertraging by it fuortsmiten fan medisinen. Dat kin nedich oanpassing circuit applikaasje en dosering.

werom dysfunction

Sûnt it ferwiderjen fan de measte cephalosporins komt yn it foarste plak troch it werom systeem yn in aktive foarm, it dosering regimen moat oanpast wurde om oanslute by de skaaimerken fan it organisme. By hege doses, benammen yn kombinaasje mei de loop diuretics, aminoglycoside of nei alle gedachten foarkommen nephrotoxic effekt.

lever dysfunction

Guon drugs binne excreted yn 'e galle, en dêrom pasjinten mei slimme leversykte, de dosering moat werombrocht wurde. Yn dizze pasjinten is der in hege wil foar bliedend en gipoprotrombinemii yn de applikaasje betsjut "Cefoperazone". As previntive maatregel aanbevolen vitamine K.